Зодак от аллергии экспресс

Зодак от аллергии экспресс

Содержание статьи:

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов III поколения. Влияет на «раннюю» стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на «поздней» стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd — 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 у взрослых — 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК

Дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг/сут в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет — 5 мг/сут в 1-2 приема.

Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.

Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.

Показания

Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке.

Противопоказания

Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.

Особые указания

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Использование в педиатрии

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования).

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью назначают цетиризин пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Противоаллергический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «е» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 67.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 — 3.3 мг, макрогол 6000 — 0.35 мг, тальк — 0.85 мг, титана диоксид (E171) — 0.5 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание Н 1 -гистаминовых рецепторов на 90% через 4 ч и на 57% через 24 ч.

Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч у 95% пациентов и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ.

Заболевание

Аллергический дерматит у детей

  • Задать вопрос педиатру
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и незначительно варьирует у разных людей.

Всасывание

После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается, C max в плазме достигается через 0.9 ч (54 мин) после приема препарата. C max в плазме после однократного приема левоцетиризина в дозе 5 мг составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл.

Распределение

Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. V d составляет 0.4 л/кг. C ss устанавливается через 2 дня.

Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Левоцетиризин метаболизируется в небольших количествах (

Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.

Выведение

T 1/2 у взрослых составляет 7.9 ± 1.9 ч. Средний наблюдаемый общий клиренс — 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин преимущественно выводится с мочой, в среднем, около 85,4% принятой дозы путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12.9% принятой дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у детей младшего возраста короче, чем у взрослых.

Общий клиренс левоцетиризина зависит от КК. Поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с КК. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10%.

Показания

— лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

— поллиноз (сенная лихорадка);

— крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница;

— отек Квинке (в качестве вспомогательной терапии);

— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

— гиперчувствительность к левоцетиризину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным пиперазина;

— терминальная почечная недостаточность с КК менее 10 мл/мин;

— беременность;

— детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);

— врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарате лактозы).

С осторожностью:

— хроническая почечная недостаточность с КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования);

— пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации);

— необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с алкоголем.

Дозировка

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием. Взрослые, подростки и дети старше 6 лет Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. «Пациенты с нарушением функции почек» ниже).

Пациенты с нарушением функции почек

Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования следует рассчитать КК (мл/мин) на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл)

КК (мл/мин) =×масса тела (кг)/72×КК сыворот, (мг/дл)

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек

У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом КК и массы тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.

При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы.

Продолжительность лечения

Лечение аллергического ринита проводят в соответствии с течением заболевания; прием препарата можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при рецидиве. В случае хронического аллергического ринита может быть прописано продолжительное лечение в период действия аллергенов. В настоящее время клинический опыт применения левоцетиризина в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 мг ограничен 6 месяцами.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций (в соответствии с MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — сонливость; очень редко — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.

Со стороны органа зрения: очень редко — зрительные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — боли в животе; очень редко — тошнота, диарея, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, лекарственная сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгия.

Общие реакции: часто — утомляемость; нечасто — астения.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко — нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.

Лечение: специфических антидотов левоцетиризина нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4, не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%).

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или других веществ, угнетающе воздействующих на ЦНС, может усиливать влияние на ЦНС, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.

Инструкция по применению, цена, состав, противопоказания.

Действующее вещество:

Левоцетиризин* (Levocetirizine*)

АТХ:

R06AE09

Состав и форма выпуска:

Левоцетиризин* (Levocetirizine*)АТХ R06AE09 Левоцетиризин Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор Нозологическая классификация (МКБ-10) H04.9 Болезнь слезного аппарата неуточненная H10.1 Острый атопический конъюнктивит H11.4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты J00 Острый назофарингит [насморк] J30 Вазомоторный и аллергический ринит J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений L20 Атопический дерматит L29 Зуд L30.9 Дерматит неуточненный L50 Крапивница L50.1 Идиопатическая крапивница R06.7 Чихание R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания T78.3 Ангионевротический отек СоставТаблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг вспомогательные вещества ядро: лактозы моногидрат — 67,5 мг; МКЦ — 25 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 1 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг; магния стеарат — 1 мг оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 3,3 мг; макрогол 6000 — 0,35 мг; тальк — 0,85 мг; титана диоксид (Е171) — 0,5 мг

Фармакологическое действие:

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических Н1-гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание Н1-гистаминовых рецепторов на 90% через 4 ч и на 57% через 24 ч. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, в терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие левоцетиризина начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% пациентов и продолжается в течение 24 ч. Прием левоцетиризина не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ.

Показания к применению:

Зодак® Экспресслечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; поллиноз (сенная лихорадка); крапивница, в т.ч., хроническая идиопатическая крапивница; отек Квинке (в качестве вспомогательной терапии); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания:

гиперчувствительность к левоцетиризину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата; терминальная почечная недостаточность с Cl креатинина менее 10 мл/мин; врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарате лактозы) беременность; детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью: одновременный прием с алкоголем (см. «Взаимодействие»); хроническая почечная недостаточность с Cl креатинина более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и кормлении грудью:

Применение препарата при беременности противопоказано. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (?1/100 и

Побочные действия:

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4, не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимые нежелательные взаимодействия не выявлены. При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется). В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (11%). У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или других веществ, угнетающе воздействующих на ЦНС, может усиливать влияние на ЦНС, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.

Особые указания:

Внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием. Взрослые, подростки и дети старше 6 лет. Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 табл.). Пациенты пожилого возраста. У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. Пациенты с нарушением функции почек). Пациенты с нарушением функции почек. Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан Cl креатинина у пациента в мл/мин на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы: Cl креатинина = ( ? вес, кг)/(72 ? креатинин сыворотки крови, мг/дл) Для женщин полученную величину следует умножить на 0,85. Таблица Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек Группа Cl креатинина, мл/мин Доза и кратность приема Нормальная функция >80 5 мг 1 раз в сутки Легкая ХПН 50–79 5 мг 1 раз в сутки Умеренная ХПН 30–49 5 мг 1 раз в 2 сут Тяжелая ХПН

Лекарственное взаимодействие:

Симптомы: возможны сонливость и возбуждение (у взрослых), а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). Лечение: специфических антидотов левоцетиризина нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

Передозировка:

Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол. Влияние на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Левоцетиризин, при его приеме в рекомендованных дозах, не оказывает отрицательное влияние на внимание и скорость психомоторных реакций и способность управлять транспортными средствами. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 7 или 10 табл. в PVC/Aclar/PVC/Al или Al/Al блистере. По 1 или 4 блистера по 7 табл.; по 2 блистера по 10 табл. помещают в картонную пачку. ПроизводительЗентива к.с., Чешская Республика. Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22. Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11. КомментарийТаблетки, покрытые пленочной оболочкой: РУ № ЛП 002216, 2013-09-03. Условия отпуска из аптекБез рецепта.

Условия хранения:

Зодак® ЭкспрессПри температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

«Зодак Экспресс» — фармацевтическое средство, входящее в обширную категорию блокаторов рецепторов к гистамину, используемое для лечения аллергических заболеваний.

Какой у медикамента Зодак Экспресс состав и форма выпуска?

Действующее вещество средства Зодак Экспресс представлено левоцетиризина дигидрохлоридом в количестве 5 миллиграммов. Вспомогательные компоненты: тальк, магния стеарат, титана диоксид, кроме того, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, карбоксиметилкрахмал натрия, макрогол 6000.

Препарат Зодак Экспресс выпускается в двояковыпуклых продолговатых таблетках, покрытых светлой оболочкой. Поставляется в упаковках по 10 и 7 штук. Реализуется без рецепта.

Какое у таблеток Зодак Экспресс действие?

Левоцетиризин является блокатором гистаминовых рецепторов, обладает значительным сродством к этим гистологических образованиям. Уже после однократного применения, количество свободных рецепторов к медиатору аллергии снижается не менее чем на 90 процентов от начального уровня.

Препарат воздействует на гистаминовую стадию аллергического ответа, снижая количество эозинофилов, воздействуя на сосудистую проницаемость. Обратимая блокировка рецепторов к гистамину предупреждает развитие симптомов, типичных для аллергических заболеваний.

Приём лекарства подавляет следующую симптоматику: снижается отёчность и покраснение, исчезают кожные высыпания, восстанавливается носовое дыхание, исчезает слезотечение и так далее.

Следует обратить внимание на одно важное обстоятельство: лекарство Зодак Экспресс почти не обладает антисеротониновым и антихолинергическим действием. По этой причине приём препарата редко сопровождается появлением сонливости, слабости и прочими подобными симптомами. Не вызывает развитие привыкания.

При приёме внутрь, левоцетиризин быстро всасывается из кишечника, что приводит к появлению противоаллергического действия уже через 10 – 15 минут. Приём пищи не снижает биодоступности, однако может замедлять терапевтический эффект. Действие лекарства продолжается не мене 24 часов.

Левоцетиризин не проникает во внутриклеточное пространство, но определяется в спинномозговой, амниотической жидкости и грудном молоке. Метаболизация протекает в печени. Выведение происходит с мочой.

Какие у препарата Зодак Экспресс показания к применению?

Приём таблеток Зодак Экспресс показан в следующих случаях:

Дерматиты аллергического генеза;

Какие у средства Зодак Экспресс противопоказания к применению?

Приём фармпрепарата Зодак Экспресс инструкция по применению запрещает в следующих случаях:

Возраст 6 лет и менее.

Относительные противопоказания: пожилой возраст, компенсированная .

В период лактации следует рассмотреть вопрос о , поскольку левоцетиризин может проникать в грудное молоко.

Какие у лекарства Зодак Экспресс применение и дозировка?

Суточную дозу препарата Зодак Экспресс (таблетки) инструкция по применению рекомендует принимать однократно, вне зависимости от еды. Таблетки не рекомендуется разжёвывать. Можно запивать лекарство необходимым количеством жидкости.

Обычно взрослым пациентам рекомендуется принимать по 1 таблетке (5 миллиграммов) в сутки. Лечение следует продолжать до исчезновения клинических проявлений заболевания. Длительный приём препарата возможен только после консультации с аллергологом.

Передозировка от Зодак Экспресс

Заключение

Очень важно определить причину развития аллергической реакции. Для этих целей используется проведение специальных проб. При невозможности ограничить контакт с аллергеном следует использовать препарат Зодак Экспресс или прочие антигистаминные средства.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

— Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
— Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!

Зодак экспресс (МНН левоцетиризин) – лекарственное средство против аллергии, мощный избирательный антагонист имидазолил-2-этиламина (гистамина). Влияет на гистамин-детерминированную фазу аллергических реакций, уменьшает миграцию ацидофильных гранулоцитов, делает стенки сосудов менее проницаемыми, препятствует высвобождению провоспалительных медиаторов. Препятствует развитию аллергических реакций, а если аллергическая реакция уже развилась – облегчает ее течение. Предотвращает экссудацию выделение из мелких сосудов богатого белком жидкого отделяемого. Устраняет ощущение болезненно-щекочущего раздражения кожи, вызывающего потребность чесать раздражённое место. Не проявляет антагонизма по отношению к ацетилхолину и серотонину. В рекомендованных инструкцией по применению дозах не вызывает седацию. После перорального приема терапевтическое действие препарата поддерживается на клинически значимом уровне в течение суток. Левоцетиризин хорошо всасывается в гастроинтестинальном тракте. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого замедляет всасывание, но не влияет на его полноту. Период полужизни варьируется в диапазоне от 8 до 10 часов (у детей – ближе к нижней границе). Элиминация из организма осуществляется главным образом вместе с мочой и в меньшей степени – с калом. Зодак экспресс используют как средство симптоматической терапии при аллергических ринитах, риноконъюнктивитах, уртикарии, ангионевротическом отеке, иных дерматозах аллергического генеза. Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости левоцетиризина или других пиперазиновых производных, крайней степени почечная недостаточность. В педиатрической практике лекарственное средство применяют, начиная с шестилетнего возраста. Беременность и грудное вскармливание не являются прямыми противопоказаниями к применению Зодака экспресс, тем не менее, при приеме препарата в этот период следует соблюдать особую осторожность. Типичные побочные эффекты при приеме лекарственного средства: головная боль, желание уснуть во время, не предназначенное для сна, гипосаливация, повышенная утомляемость, ухудшение аппетита, абдоминальные боли.

Таблетки Зодака экспресс следует принимать, не нарушая их целостности. Прием пищи не влияет на время приема препарата. Суточную дозу – 1 таблетку дозировкой 5 мг — рекомендуется принимать за один раз. При отсутствии улучшения состояния пациента при приеме препарата необходимо обратиться за медицинской консультацией для уточнения диагноза. Продолжительность лечения сезонного насморка определяется периодом манифестирования заболевания: при исчезновении признаков аллергии лечение прерывают, при повторном появлении – возобновляют. При круглогодичном насморке продолжительность лечения определяется периодом воздействия антигенов, способных вызывать сенсибилизацию организма и участвовать в развитии реакций гиперчувствительности. При пропуске приема очередной дозы лекарственного средства не следует компенсировать ее путем удваивания следующей дозы: схема приема препарата не меняется, следующая доза принимается в плановом порядке. Лицам с умеренной и тяжелой недостаточностью функции почек следует принимать препарат с более продолжительными интервалами в соответствии с возможностью почек удерживать креатинин. При использовании лекарственного средства лицами с аденомой простаты или при наличии иных патологических состояний и факторов, на фоне которых имеет место задержка мочи, необходимо соблюдать особую осторожность, т.к. Зодак экспресс может усиливать задержку мочи. Во время медикаментозного курса рекомендуется отказаться от этанолсодержащих продуктов. Препарат может оказывать седативное действие, что необходимо учитывать при работе с потенциально опасными механизмами и вождении автомобиля. Зодак экспресс не вступает в клинически значимые взаимодействия с другими препаратами. На фоне длительного приема лекарственного средства его эффект не ослабевает.

Фармакология

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание Н 1 -гистаминовых рецепторов на 90% через 4 ч и на 57% через 24 ч.

Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч у 95% пациентов и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и незначительно варьирует у разных людей.

Всасывание

После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается, C max в плазме достигается через 0.9 ч (54 мин) после приема препарата. C max в плазме после однократного приема левоцетиризина в дозе 5 мг составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл.

Распределение

Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. V d составляет 0.4 л/кг. C ss устанавливается через 2 дня.

Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Левоцетиризин метаболизируется в небольших количествах (

Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.

Выведение

T 1/2 у взрослых составляет 7.9 ± 1.9 ч. Средний наблюдаемый общий клиренс — 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин преимущественно выводится с мочой, в среднем, около 85,4% принятой дозы путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12.9% принятой дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у детей младшего возраста короче, чем у взрослых.

Общий клиренс левоцетиризина зависит от КК. Поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с КК. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10%.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «е» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 67.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 — 3.3 мг, макрогол 6000 — 0.35 мг, тальк — 0.85 мг, титана диоксид (E171) — 0.5 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Дозировка

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием. Взрослые, подростки и дети старше 6 лет Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. «Пациенты с нарушением функции почек» ниже).

Пациенты с нарушением функции почек

Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования следует рассчитать КК (мл/мин) на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл)

КК (мл/мин) =×масса тела (кг)/72×КК сыворот, (мг/дл)

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек

У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом КК и массы тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.

При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы.

Продолжительность лечения

Лечение аллергического ринита проводят в соответствии с течением заболевания; прием препарата можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при рецидиве. В случае хронического аллергического ринита может быть прописано продолжительное лечение в период действия аллергенов. В настоящее время клинический опыт применения левоцетиризина в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 мг ограничен 6 месяцами.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.

Лечение: специфических антидотов левоцетиризина нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4, не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%).

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или других веществ, угнетающе воздействующих на ЦНС, может усиливать влияние на ЦНС, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций (в соответствии с MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — сонливость; очень редко — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.

Со стороны органа зрения: очень редко — зрительные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — боли в животе; очень редко — тошнота, диарея, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, лекарственная сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгия.

Общие реакции: часто — утомляемость; нечасто — астения.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко — нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.

  • гиперчувствительность к левоцетиризину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
  • повышенная чувствительность к другим производным пиперазина;
  • терминальная почечная недостаточность с КК менее 10 мл/мин;
  • беременность;
  • детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
  • врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарате лактозы).

С осторожностью:

  • хроническая почечная недостаточность с КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования);
  • пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации);
  • необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с алкоголем.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. «Пациенты с нарушением функции почек» выше).

Применение при нарушениях функции почек

Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице.

У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом клиренса креатинина и веса тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.

Применение у детей

Противопоказан детям до 6 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. «Пациенты с нарушением функции почек» ниже).

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Левоцетиризин, при его приеме в рекомендованных дозах, не оказывает отрицательного влияния на внимание и скорость психомоторных реакций и способность управлять транспортными средствами. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.



Source: arenastem.ru


Добавить комментарий